盘点：50个专利到期或即将到期的化合物，哪个最有实力？

互推小编 2023-10-06

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2020-2035年专利到期的农药品种

腈吡螨酯

腈吡螨酯是由日产化学公司于2009年推出的新型吡唑类杀螨剂，在日本和韩国获得登记，2010年腈吡螨酯与哒螨灵混剂的销售额约为1000万美元。该药剂作用机理新颖，与当今使用的杀虫杀螨剂无交互抗性，可用于防治果树、茶叶和蔬菜等作物上的各类害螨。

腈吡螨酯对柑橘树、苹果树、梨树、茶树、玫瑰、葡萄、草莓、辣椒、西瓜等作物上的各类害螨、红蜘蛛、食心虫等均具有良好的活性，市场潜力较大。其中30%腈吡螨酯悬浮剂及腈吡螨酯·哒螨灵、腈吡螨酯·乙螨唑、腈吡螨酯·虫螨腈等复配登记配方受到了国内外农化企业的广泛关注。

氯氨吡啶酸

氯氨吡啶酸是由陶农科开发的吡啶羧酸类新型除草剂，它能被植物茎叶和根迅速吸收，在敏感植物体内，诱导植物产生偏上性反应，从而导致植物生长停滞并迅速坏死。

氯氨吡啶酸是吡啶类除草剂中的第四大产品。2006年，陶氏益农上市了氯氨吡啶酸，现上市国家包括美国、加拿大、阿根廷、澳大利亚、哥伦比亚、马来西亚、墨西哥、巴拿马和英国等，主要用于谷物、果树、蔬菜和牧场等。相对于其他吡啶类除草剂，氯氨吡啶酸更广谱，用量更低，是陶氏益农在该领域抵御非专利产品竞争的重要品种。

丁氟螨酯

是由日本大冢化学公司开发的一种新型酰基乙腈类杀螨剂，是一种非内吸性杀螨剂，以触杀和胃毒作用为主，对卵、若螨、成螨各个阶段都有很高的活性，尤其对幼螨的活性更高，速效性较好，持效期长，可用于果树、蔬菜、茶树等农作物和花卉等多种作物。

丁氟螨酯对害螨的各个阶段都有很好的杀灭效果，尤其对幼螨效果突出，杀灭更加彻底。与现有杀虫剂无交互抗性，对已经产生了抗药性的害螨，防治效果显著。丁氟螨酯在高温和低温下均有很高的活性，受温度影响小，是冬季温室大棚内作物和晚秋作物防治害螨的理想杀螨剂。丁氟螨酯能与螺螨酯、阿维菌素、螺虫乙酯、哒螨灵等杀螨剂复配，增效作用十分明显，不仅延缓了害虫的抗药性，还能提高防治效果。

氯虫苯甲酰胺

氯虫苯甲酰胺是杜邦研制开发的一种双酰胺类杀虫剂（后被富美实买断），也是全球第一大杀虫剂。2022年注定是氯虫苯甲酰胺正式进入国产化的元年。随着氯虫苯甲酰胺化合物专利到期实现国产化，原药价格优势也日益凸显。面对这块“蛋糕”，近两百家制剂企业蓄势待发。量产后预计氯虫苯甲酰胺国产原药价格较进口原药将具有明显优势，在国内制剂终端市场性价比愈发突出，并大概率抢占其他杀虫剂的市场份额，成为打破国内现有杀虫剂市场格局的破局者和重塑者，甚至有可能实现降维打击。

氯虫苯甲酰胺的出现对大田作物用药如水稻杀虫剂中针对鳞翅目的单剂产品，用于经济作物、果树的传统杀虫剂都会产生冲击。而氯虫苯甲酰胺在地下颗粒剂登记的增加以及国产氯虫苯甲酰胺的性价比，对于药肥市场的冲击也将是可预见的。

环庚草醚

环庚草醚是由巴斯夫研发的拥有独特化学结构和新颖作用机理的苄基醚类除草剂，专注防除抗性禾本科杂草。

环庚草醚为酰基载体蛋白硫酯酶选择性抑制剂，通过抑制脂肪酸生物合成，破坏细胞膜，导致杂草死亡。其为苗前除草剂，具有持效作用，用于冬季谷物田，防除许多禾本科杂草，包括难以防治的大穗看麦娘和黑麦草等。环庚草醚是30年来防除黑麦草的第一个新作用机理的化合物。

氟唑菌酰胺

氟唑菌酰胺是由BASF公司开发的新的活性成分(有效成分)，用来防治广谱真菌病害。氟唑菌酰胺属于羧酰胺类化学品，其作用方式是对线粒体呼吸链的复合物II中的琥珀酸脱氢酶起抑制作用，从而抑制靶标真菌的种孢子萌发，芽管和菌丝体生长。

该产品通过叶面喷施和种子处理来防治一系列真菌病害，如谷物、大豆、果树和蔬菜上由壳针孢菌、灰葡萄孢菌、白粉菌、尾孢菌、柄锈菌、丝核菌、核腔菌等引起的病害。特别适用于豆类植物，防治由链格孢菌引起的病害、灰霉病、锈病、白粉病和壳针孢菌引起的病害，大豆锈病，棉花上由立枯丝核菌引起的病害以及向日葵和油籽菜上由链格孢菌引起的病害等。

苯并烯氟菌唑

苯并烯氟菌唑是广谱叶用杀菌剂，是琥珀酸脱氢酶抑制剂。苯并烯氟菌唑广谱、高效,持效期长，具有优异的内吸传导性,能紧密结合植物蜡质层，缓慢渗透到植物组织中，通过干扰真菌细胞的正常呼吸过程来作用于靶标病原菌，抑制病原菌的生长，可抑制孢子萌发、菌丝生长和孢子形成。叶面喷雾或土壤处理，防治大豆、谷物、玉米、棉花、特种作物、草坪、观赏植物等的叶面病害和土壤病原菌。其对大豆上的亚洲大豆锈病，小麦上由壳针抱菌引起的病害(如叶枯病等)、白粉病、锈病、全蚀病、基腐病,花生黑斑病,玉米小斑病、灰霉病等均有很好的防效。

氟吡菌酰胺

氟吡菌酰胺是一种多功能性农药产品，可用于杀线虫剂，杀菌剂、种子处理剂、农产品仓储保鲜剂等。氟吡菌酰胺是具有全新作用机理的杀线虫剂，属琥珀酸脱氢酶抑制剂类，作用于线粒体呼吸电子传递链上的复合体Ⅱ。通过抑制靶标琥珀酸脱氢酶活性，从而干扰其呼吸作用。当线虫经氟吡菌酰胺处理后，虫体僵直成针状，活动力急剧下降。氟吡菌酰胺有选择地抑制线虫线粒体中的呼吸链的复合体Ⅱ。线粒体是线虫的能量工厂，其受到抑制后会导致线虫细胞中能量很快耗尽，有望成为线虫防治战略中的支柱产品。

吡唑萘菌胺

吡唑萘菌胺作用机制新颖，不但可用于叶面喷雾，也可作为种子处理剂使用，能长效防控作物病害。此外，吡唑萘菌胺对三唑类和甲氧基丙烯酸酯类抗性品系病菌高效，尤其对壳针孢属真菌十分高效，如对小麦锈病和大麦锈腐病的防效均优于氟环唑。同时它还具有显著的保持作物健康的功效，在田间具体表现为绿叶非常明显，这不仅大大提高了作物的光合作用，提高了产量，还可显著延长作物的收获时间。

氟唑环菌胺

氟唑环菌胺属于吡唑酰胺类化合物，属于新SDHI类杀菌剂。氟唑环菌胺高效、广谱、内吸，具有保护和治疗作用，以保护作用为主。氟唑环菌胺可以从种子渗透到周围的土壤，从而对种子、根系和基茎部形成一个保护圈。从有机土壤到沙质土壤，氟唑环菌胺在不同土壤类型中的移动性都较好，可以均匀分布于作物整个根系。氟唑环菌胺对多种土传和种传真菌病害具有良好的防效，适用于水稻、谷物、大豆、玉米、蔬菜、甘蔗、葡萄、马铃薯、棉花、梨果和油菜等众多作物，防治多种土传和种传病害，也可防治早期叶面病害，对丝核菌引起的病害和丝黑穗病防效优异。

溴氰虫酰胺

溴氰虫酰胺是美国杜邦开发的第二代鱼尼丁受体抑制剂类杀虫剂，除了具有氯虫苯甲酰胺良好的渗透性、传导性、化学稳定性、高杀虫活性外，还具有很强的内吸活性，杀虫更彻底。施药后，溴氰虫酰胺经由木质部传导，并分布于全株。因此，无论采用喷洒、灌根，还是土壤混施等施药方式，其均可以达到良好的杀虫效果。

溴氰虫酰胺适用作物众多，杀虫谱广泛，既能防治咀嚼式口器害虫，又能防治刺吸式口器害虫，包括鳞翅目、鞘翅目、双翅目和半翅目等。

茚嗪氟草胺

茚嗪氟草胺为纤维素生物合成抑制剂，与其他类纤维素的生物合成抑制剂除草剂相比，茚嗪氟草胺抑制纤维素合成的作用位点不同，是迄今发现的最有效的CBI除草剂，是一种长效的土壤处理除草剂，具有广谱抗草、药效时间长、用量低、环保等优点。

茚嗪氟草胺可防除禾本科和阔叶杂草，但对于单子叶植物和双子叶植物除草活性略有差别，茚嗪氟草胺在较低浓度下对单子叶植物的活性更强。茚嗪氟草胺还是一款抗性管理工具，对抗乙酰乳酸合成酶抑制剂、草甘膦、三嗪类除草剂、乙酰辅酶A羧化酶抑制剂类除草剂杂草有效。茚嗪氟草胺既可以在苗前单独使用，也可和其他苗后除草剂复配用于苗后除草，其配伍品种包括敌草快、草甘膦、异噁唑草酮、2,4-滴、麦草畏、五氟磺草胺等。

唑嘧菌胺

唑嘧菌胺是由巴斯夫公司开发的一种新型卵菌抑制剂，主要用于防治马铃薯、葡萄、黄瓜和辣椒等作物上的疫霉病与霜霉病。其具有极强的残留活性和耐雨性，能在叶片中重新分布，保护作物健康成长，充分发挥生长潜力。

唑嘧菌胺是一种高选择性的杀菌剂，可以灵活高效地防治霜霉病和晚疫病，而且唑嘧菌胺作用机制新颖，与其他商业化杀菌剂无交互抗性，是管理特种作物上抗性真菌治理的理想工具。

联苯吡菌胺

联苯吡菌胺作为琥珀酸脱氢酶抑制剂中的一员，其作用于病原菌线粒体呼吸电子传递链上的复合体Ⅱ，抑制线粒体功能，阻碍其能量的代谢，抑制病原菌生长，最终导致其死亡。联苯吡菌胺为内吸、广谱杀菌剂，专用于叶面喷雾。

研究证明，联苯吡菌胺对麦类作物的诸多病害具有优良防效，如小麦叶枯病、叶锈病、条锈病、眼斑病和黄斑病等，以及大麦网斑病、柱隔孢叶斑病、云纹病和叶锈病等；也可有效防治玉米叶枯病、灰叶斑病、褐斑病和白霉病；土豆的早疫病和白霉病；油菜白霉病以及花生茎腐病、叶斑病、叶锈病和丝核菌病；并能防治对甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂产生抗性的壳针孢属病原菌引起的叶斑病等。与丙硫菌唑的复配制剂对壳针孢菌引起的病害具有非常好的防效。

环溴虫酰胺

环溴虫酰胺属于酰胺类杀虫剂，作用位点为鱼尼丁受体变构体，而非鱼尼丁受体，无交互抗性。根据国际杀虫剂抗性行动委员会（IRAC）的作用机制分类，环溴虫酰胺属于第28类鱼尼丁受体变构调节剂，通过变构激活，环溴虫酰胺与线粒体膜内鱼尼丁受体上的特定位点相结合，打开钙离子通道，使细胞内的钙离子持续释放到肌浆中。钙离子与肌浆中的基质蛋白结合，迅速引起靶标害虫肌肉持续收缩和萎缩表现为抽搐，麻痹，拒食，最终死亡。

环溴虫酰胺具有广泛的杀虫谱，可用于果树、蔬菜、马铃薯、茶树、大豆和棉花等许多作物，对鳞翅目、鞘翅目、缨翅目、双翅目和同翅目害虫等害虫均有较号的杀死效果，且具有內吸活性。

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文章来源：《农资导报》整理自海阔天诚农药登记代理等平台

本期编辑：刘琴

本期审核：翟怡婷

本期监制：吴俊生