强大的SDHI类杀菌剂家族，如何走出抗性问题的怪圈？

互推小编 2023-11-08

SDHI类杀菌剂可有效对抗甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂的抗性问题，但由于该类杀菌剂作用位点单一，抗性问题也日益凸显，多项研究证实还出现了多重抗药性。据文献报道，灰葡萄孢菌对啶酰菌胺和吡噻菌胺的抗性频率已经高达90%以上。因此，杀菌剂抗性行动委员会(FRAC)将该类杀菌剂归为中等至高抗性风险。

SDHI类杀菌剂开发与应用现状

近年来，SDHI类杀菌剂市场增长迅速，引发全球高度关注。2019年，该类杀菌剂的全球销售额为23.11亿美元，占当年杀菌剂市场的12.7%，2014—2019年的复合年增长率为8.5%，市场增长速度远高于其他类杀菌剂。

1966年，有利来路(现科聚亚)公司的萎锈灵上市，用作种子处理剂，随后开发了氧化萎锈灵，但最开始上市的这类药剂防治谱较窄，随着深入研究及新农药品种创制技术的不断进步，近年来开发的SDHI类杀菌剂具有结构新颖、高活性和杀菌谱广的特点，有的品种还能提高作物品质和产量的作用，从而使SDHI类杀菌剂在全球市场萎缩的情况下异军突起。各大公司对此类杀菌剂的发展寄予厚望。如巴斯夫对氟唑菌酰胺寄予的销售峰值高达6亿欧元，2019年销售额达到4.91亿美元，位于SDHI类杀菌剂销售额第一。先正达则预测苯并烯氟菌唑的年峰值销售额将超过5亿美元，2019年已达到4.19亿美元。

SDHI类主要品种详细信息见表1。销售额排在前3位的是氟唑菌酰胺、苯并烯氟菌唑、啶酰菌胺，2019年销售额达到12.88亿美元，占SDHI类杀菌剂销售的56% 左右。其中苯并烯氟菌唑年增长率达到64.3%。

SDHI类杀菌剂抗性治理策略

虽然SDHI类杀菌剂在国内有关抗性研究报道较少，但国外已有大量有关田间抗性的报道，该类药剂已被FRAC归为中度抗性风险杀菌，因此在农业生产中，必须控制其使用的次数及用药的方式，建议与其他药剂混配使用，以减缓抗性的发生。目前，多数SDHI类杀菌剂均在同一交互抗性组，随着抗性的逐渐产生，未来可能有些品种还未上市便已产生抗性，这也为未来该类杀菌剂结构设计提出了巨大的挑战。

化合物结构对其活性表现有着决定性的作用，在SDHI类杀菌剂的发展历程中出现了2次转折点，均是对该类杀菌剂结构进行了较大改动。一是啶酰菌胺的开发：首次将吡啶基团引入到该类化合物的结构中，并在酰胺基团的氮基端首次引入了空间占位较大的联苯基团。这样的改动，使得啶酰菌胺的活性特别是杀菌谱得到了极大地提升，可广泛用于除卵菌外的各类植物真菌病害的防治。

二是氟吡菌酰胺的开发：是首个该类杀菌剂中对酰胺桥链进行改造的化合物，它在桥链中增加了2个碳原子，获得该类杀菌剂全新的桥链结构，改变了该类杀菌剂固有的开发模式(酰胺键两端直接与芳香基团相连)。而且，氟吡菌酰胺的开发突破了该类杀菌剂与琥珀酸脱氢酶固有的结合模式。使得其与萎锈灵、啶酰菌胺等典型的SDHI类杀菌剂之间不存在交互抗药性。虽然啶酰菌胺和氟吡菌酰胺的开发解决了SDHI类杀菌剂发展中面临的一些问题，极大地推动了该类杀菌剂的发展，但是该类杀菌剂仍然面临着一些问题亟需解决。相比于甲氧基丙烯酸酯类和三唑类杀菌剂，SDHI类杀菌剂在杀菌谱上仍有所欠缺，其对卵菌活性较低，在该类病害的防治上严重不足。因此开发出可以防治作物卵菌病害的新SDHI类杀菌剂品种，是未来非常值得研究的方向之一。此外SDHI类杀菌剂抗性逐年加重，仍需要结构上的不断创新来应对抗性的快速发展。