抗癌中草药十一:三七
三七是近些年来耳熟能详的中药之一,很多地方甚至满大街的都是三七的专卖店。
这是一味让人又爱又恨的药物,爱是由于它临床疗效很好,现代研究也很比较深入,很多疗效得到确认,并且不断开发出新的应用;恨是由于营销的过度炒作,不经医生指导私自滥用情况严重,出现很多的用药风险。
三七 Panax notoginseng
三七来源于五加科植物三七的干燥根及根茎。每株长3个叶柄,每个叶柄生七个叶片,故名“三七”。三七,在医学典籍中收载其实很晚,最早使用见于杨传叟的《仙传外科方集》,现公认始载于李时珍的《本草纲目》。其味甘、微苦,微温,归肝、胃经。功能化瘀止血,活血消肿定痛。主治各种出血证,又善消瘀肿,胸痹心痛。它的显著特点是七活血生新、止血而不留淤。
三七之所以被炒的火热,是源于它对血液系统的双向调节作用。三七属于止血药中的化瘀止血药,用于各种血瘀出血证,有着止血而不留瘀的特点。
由于人体的血液本身也是双向调节的动态平衡,既要具备流畅的流动性,还必须具备随时的凝血能力,以保证出血能被随时阻断。而三七恰恰同时具备这种对立的功能,良好的、不矛盾地在人体中发挥二种功能。该止血时能止血,该活血时又可活血,效果确实。《玉揪药解》记载:三七能“和营止血,通脉行瘀,行瘀血而敛新血。凡产后、经期、跌打、痈肿,一切瘀血皆破;凡吐衄、崩漏、刀伤、箭伤,一切新血皆止。
三七止血活性成分主要是三七素(β-N-乙二酸酰基-L-α,β-二氨基丙酸),能显著缩短小鼠的凝血时间和增加血小板数量。药理实验证实三七能使实验豚鼠的血小板伸展伪足,变形,聚集,并使血小板膜破坏和部分溶解,产生血小板脱颗粒等分泌反应,从而诱导血小板释放花生四烯酸、ADP、血小板凝血因子Ⅲ和Ca~等止血活性物质,发挥止血作用。三七小剂量能显著缩短血浆复钙时间的作用,在机体处于出血状态时有较强的止血作用。三七的止血作用还与收缩局部血管。增加血液中凝血酶含量有美。此外,有研究显示三七中的槲皮苷等也是止血活性物质之一。鉴于三七良好的止血功效。临床应用三七治疗胃溃疡等消化道出血、呼吸系统合并咯血、利用三七治疗各种外伤出血及各种内血症等在临床上取得良好的效果。
三七活血化瘀、抗血栓的有效成分主要是三七皂苷,其作用环节包括抑制血小板粘附和聚集、抗凝血酶和促进纤维蛋白溶解等过程。三七总皂苷(PNS)能显著抑制胶原ADP诱导的血小板聚集,抑制凝血酶诱导的从纤维蛋白原至纤维蛋白的转化,并能激活尿激酶,促进纤维蛋白的溶解、改善血液流动、解除血液“浓、粘、聚、凝”状态的功能,从而起到抗血栓形成的作用,这是三七抗血栓的主要机制。临床用三七抗血栓,较阿司匹林的抗血栓机制更全面,也更安全。用三七治疗老年性紫癜、冠心病心绞痛、防治心瓣膜病变术后血栓形成方面疗效显著。在这方面有研究表明它比我们也常用的另外一味药物丹参相比,疗效更好。在治疗脑梗塞的对比实验中,两者有显著性差异,三七明显优于丹参。
三七 Panax notoginseng
三七的化学成分
皂苷类成分是三七的主要化学成分之一,迄今为止,已从三七不同部位分离得到 70 多种单体皂苷成分,苷元主要是达玛烷型的 20(S)-原人参二醇型和 20(S)-原人参三醇型,其中以后者为主,少数皂苷是齐墩果烷的衍生物。人参二醇苷的代表为 Rbi,人参三醇苷的代表为 Rgi, 人参皂苷 Rgi是三七根皂苷类成分含量最高的活性成分。
三七黄酮类成分有:槲皮素、山奈酚、以及其葡萄糖苷、木糖苷等
三七挥发油总油成分复杂,大约分离鉴定出 70多种化合物,主要是酮烯烃环烷烃倍半萜类、脂肪酸酯苯取代物、萘取代物、烯类等
三七含有多种氨基酸,精氨酸、天门冬氨酸、谷氨酸三种含量最高,还有8种人体必需的氨基酸。其中三七素是一种特殊的氨基酸,为三七的止血活性物质。它的结构是 β-N-乙二酸酰基-L-α,β-二氨基内酸。
研究报道三七中有由 Fac、Ara、Xy1、Gal、Glc、N-乙酰氨基糖组成的一组分子量在700~5000之间的糖肽。
三七还含有脂肪油、蛋白质、抗菌蛋白、生物碱、甾体及多种无机化合物,如钠、镁、铁等无机盐成分。其中无机元素中的 Ca 离子与三七止血作用密切相关。从化学成分研究广度深度可以看出对三七的研究是比较多的。
三七 Panax notoginseng
三七抗癌研究:
三七总皂苷(Panax notoginseng saponins,简称PNS)是对三七研究的最多的有效成分,涉及到了医学领域的诸多方面,也在临床中得到了广泛应用,其制剂血塞通有多个剂型在临床中广泛使用。具有改善心肌缺血、心功能障碍、血管微循环,防止血管动脉粥样硬化、抗心肌肥大及舒张肺动脉等作用;在中枢神经系统疾病治疗中具有对脑出血受损神经元、脑缺血性损伤、脊髓损伤后及阿尔茨海默病的病理损害等多方面的保护作用和促进视网膜节细胞再生,以及对脑梗死的治疗作用;并且具有对肝、肺和肾等多器官的抗纤维化作用和对内皮细胞炎性介质产生及黏附分子表达有抑制作用,提示其具有抗炎作用。近年来,随着对其研究的不断深入,又发现了许多新的药理作用和临床用途。
三七 Panax notoginseng
而PNS具有多种抗肿瘤活性。
多项研究表明PNS是一种高效低毒的抗肿瘤药物,具有多靶点抗肿瘤作用,既可以通过直接杀伤和抑制肿瘤细胞生长,又能诱导肿瘤细胞凋亡和分化,具有很高的抗肿瘤活性。
抗白血病,在白血病治疗研究中,三七皂苷R1可显著抑制白血病HL-60 细胞增殖,促进细胞凋亡,且随着药物浓度增加而作用增强。同期的研究表明PNS可部分抑制白血病 NB4 细胞的增殖,提高 NB4 细胞硝基蓝四氮唑还原能力,在细胞形态方面显示单核巨噬细胞分化趋势,表明 PNS 可诱导 NB4 细胞的部分分化,抑制 NB4 细胞的增殖。
抗抗肝癌,在肝癌治疗研究中,PNS可抑制人肝癌细胞SMMC-7721 细胞增殖、诱导细胞凋亡,并能将细胞生长阻滞于G,/C,期;PNS通过抑制 SMMC-7721 细胞磷酸化,进而上调SMMC-7721细胞的缝隙连接细胞间通讯功能,从而抑制细胞增殖、促进其凋亡。在动物试验中,PNS 对体外培养的大鼠肝癌细胞CBRH7919 增殖具有直接的抑制作用,并且在一定范围内呈浓度依赖性。体外抗癌细胞研究结果显示,三七皂苷 Rgl对肝癌H-22瘤细胞移植性肿瘤均有明显的抑制效果。
抗胃癌,在PNS对胃癌效果研究试验中发现,三七皂苷对不同致癌因素转化以及处于不同转化阶段的人胃黏膜上皮细胞的生长均能产生明显的抑制,对MC细胞都有显著的促凋亡作用,且能显著降低 G/G,期的 MC 细胞比例及显著增加 Ga/M 期的 MC 细胞比例。
抗其它癌症,PNS对其他肿瘤的作用,三七皂苷可抑制小鼠黑素瘤的生长,并能使瘤细胞分化诱导转成非瘤细胞,在抑制小鼠黑素瘤肿瘤细胞生长的同时,能够保护荷瘤小鼠的免疫器官并增强免疫功能,提高荷瘤小鼠的免疫应答,调节细胞因子的分泌,从多方面发挥抗肿瘤作用,提高生活质量,获得良好的治疗效应。同时有研究表明,三七对小鼠肉瘤 S-180移植性肿瘤具有抑制肿瘤生长的作用,并可增强荷瘤小鼠的免疫功能。
三七
三七不仅抗癌,还对肿瘤多药耐药的逆转有着重要作用。
肿瘤细胞对结构、细胞靶点和作用机制迥然不同的抗癌药物同时产生耐药的现象称为肿瘤多药耐药,是肿瘤诸多恶性表型之一,由于耐药的发生,影响了治疗效果。目前有关逆转耐药的研究比较多,现已被证实具有逆转耐药活性的药物有钙通道阻滞剂(例如维拉帕米、奎尼丁等)、免疫调节剂、钙调蛋白拮抗剂等,但大多疗效较差、毒副作用大等难以应用于临床。PNS本身具有钙通道阻滞的活性,同时抑制多药耐药基因表达P糖蛋白和P-gp 相结合,进而抑制其药物泵,因此在逆转耐药方面具有很大的优势。PNS在体外通过增加耐药细胞内细胞毒药物浓度水平而逆转K562/HHT 的多药耐药性,检测 K562/HHT 的P-gp表达阳性率呈100%,并有很强的多药耐药基因表达,提示PNS通过抑制 P-gp 外排药物功能而达到逆转耐药作用。同时在乳腺癌治疗中发现PNS在无细胞毒性范围内能够提高阿霉素对耐药细胞的细胞毒作用,其通过下调多药耐药基因对 P-gP的表达,并与多药耐药基因表达的 P-gp 结合,减少药物的外排作用,发挥其逆转耐药细胞 MCF-7/ADM 的多药耐药性的作用,研究认为PNS是一种有效、安全的多药耐药逆转剂。
同时三七还具有抗肿瘤转移作用。
恶性肿瘤患者血液处于高聚、高黏、高凝状态,血液高凝有利于肿瘤细胞的转移扩散结果表明 PNS 无论在体内和体外均可显著抑制肿瘤细胞诱导的血小板聚集,具有潜在的抗肿瘤血行转移能力。研究发现,三七醇提液可以改善脾荷 B16 黑素瘤肝转移小鼠的全身情况,并改善荷瘤小鼠的血液高黏状态,使之接近正常小鼠的全血黏度,降低红细胞聚集性,使红细胞运行加快,有利于促进血液循环,防止因血细胞堆积、血流过缓而引起的癌栓形成,具有较明显的抑瘤和抗肝转移作用。进一步研究表明,三七醇提液对肿瘤组织的微血管密度、血管内皮生长因子、基质金属蛋白酶表达均有明显的抑制作用。
总之现代研究明确显示,三七总皂苷具有多靶点抗肿瘤作用,并且对正常组织细胞毒性低,可通过直接杀伤和抑制肿瘤细胞生长,诱导肿瘤细胞凋亡与分化,增强和刺激机体免疫功能等多重机制抗肿瘤。因此,PNS 作为多靶点、高效,低毒的抗肿瘤药物,其临床应用潜能大,具有广阔的研究前景。
三七
三七是药食两用中药材大品种,并且有着“金不换”的美誉。
云南文山的三七栽培历史悠久、产量大,为道地药材。而目前个人通过市场自购服用三七人数众多,因此不得不提一提三七的选购常识。
三七的价格质量常以头数来计算,所谓三七头数,指的是每斤中包含同等重量的三七个数。20头代表20个同等重量的三七总重量达到一斤,每个三七约25克。头数越少,三七个头越大,质量越好,价格就越高;头数越多,三七个头越小,质量要差一些。
家庭常常直接购买三七粉服用,在购买时应注意,颜色不可太黄,太黄的一般是用三七绒根加工的,和三七的功效与作用相差甚远;颜色不能泛绿色,泛绿的三七多半是加入三七叶或三七杆,叶和杆明显没有三七头好;颜色不能泛白三七粉的颜色不能接近麦粉的白色,当心掺入米粉。真三七粉入口极苦,马上回甜,苦味在口里停留的时间不长,总结为五个字:到口不到喉,且带一点点土腥味,不要有尝面粉或者米粉的感觉。另外,三七质量致密,较重,因此三七粉的密度比较大,体积比较小,不管是掺入米粉、面粉、三七叶、三七杆的三七粉体积都比真三七粉的大。
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