大蒜素抗菌作用的研究进展

互推小编 2023-12-26

蔡芸,安毛毛,王睿(解放军总医院临床药理研究室,北京,100853)

摘要大蒜素为大蒜中的主要抗茵活性成分,本文复习了近年来大蒜素在抗茵活性方面的研究报告,重点介绍了大蒜素及其各种衍生物的结构和作用机制,以及大蒜素在抗细菌,真菌,病毒及寄生虫等病原微生物方面的最新研究结果. 关键词大蒜素;作用机制;抗微生物活性

中圈分类号:R978 文献标识码:A 文章编号:1672—8157(2007}05-0012-03

大蒜(garlic)为百合科葱属植物蒜的鳞茎,性温, 味辣,具有抗菌,消炎,祛风,止痢,散痈消毒等功效,它的药用价值主要在于其含硫化合物,其中最重要的有效成分是大蒜素(Allicin)[一 1.自从十九世纪巴斯德明确提出大蒜具有一定的抗菌活性后,这方面的研究引起了许多学者的兴趣,大蒜也因此被誉为"植物性天然广谱抗生素".本文就将大蒜素及其各种衍生物的结构及抗菌作用研究进展综述如下. 1 大蒜素及其各种衍生物的结构和作用机理

1.1 大蒜素以及各种衍生物的结构概述大蒜素的化学名称为 2,2 一丙烯基硫代亚磺酸烯丙酯,结构式为:CH2=CH—CH2 一 S—S(O)一 CH2 一 CH=CH2. 大蒜素以其前体蒜氨酸(Alliin)的形式存在于大蒜中, 蒜氨酸较稳定,在将大蒜粉碎压榨时,蒜氨酸与同样存在于大蒜中的蒜酶(Allinase)作用,生成大蒜素囱.大蒜素不稳定,特别是在热和碱性环境中易分解,当温度上升到 80~C 或 pH 大于 8D 时,大蒜素分解速度加快. 应用不同的方法提取大蒜中的有效成分,所得的产物也不尽相同.用有机溶媒浸泡提取时,萃取所得主要为含硫化合物阿焦烯(Ajoene)【;采用水蒸气蒸馏法所得主要为二烯丙基硫化物,包括一硫化物(DAS),二硫化物(DADS)和三硫化物(DA).

1.2 大蒜素及其衍生物的抗菌机理现今普遍认为,大蒜素抗菌活性主要在于它能够与含有巯基的酶相互作用,而这些酶对于微生物来说是至关重要的.大蒜素能够不可逆的抑制巯基蛋白酶的活性,如 NADP+~赖的醇脱氢酶和 NAD 依赖的醇脱氢酶.同样,大蒜素对在阿米巴虫体内的半胱氨酸蛋白酶,醇脱氢酶以及硫氧蛋白还原酶也具有强大的抑制作用,而这三种酶对维护虫体内正常的氧化还原状态起着关键性的作用.这些对酶的抑制作用在相对较低的浓度下即可观察到(<10~g/mL),在高一个数量级的浓度状态下(>100p~g/mL),大蒜素对组织培养的哺乳动物细胞也产生毒性

这种敏感性的巨大差异可能是由于哺乳动物细胞含有较微生物浓度高的多的谷胱甘肽所致,这种差异也对临床使用大蒜素作为抗菌药物提供理论基础. 大蒜素也明显抑制其他细菌的酶例如乙酰辅酶 A 成型系统,它由乙酸激酶和磷酸转乙酰辅酶 A 合成酶组成,通过非共价键结合且是可逆的.在对鼠伤寒沙门菌研究发现,大蒜素在抑菌浓度(0.2mmol/L0.Smm0I/L) 只能够部分抑制 DNA 和蛋白质的合成,但是对 RNA 合成的影响是直接且完全的,显示这可能是大蒜素抗菌活性的原因之一.另有实验发现,大肠埃希菌 RNA 聚合酶也可能是大蒜素的作用靶点. 大蒜素的衍生物阿焦烯,很可能是通过抑制磷酸卵磷脂的生物合成,产生抑制克氏锥虫增殖的作用.它在人体致病真菌巴西芽生菌中也显示出抑制磷酸卵磷脂生物合成的作用

这些提示微生物所含有的特殊酶类也可能是大蒜素及其衍生物的作用靶点. 通过以上结果可以推断,大蒜素及其衍生物的广谱抗微生物作用是由于它对多种巯基依赖性酶系统存在抑制的效应,而并非以某种单一的酶作为作用的靶点,这点能够较好的解释大蒜素在不同浓度会产生不同效应.例如大蒜素在极低浓度即可抑制菌体产生的硫基蛋白酶,该酶会对宿主的组织产生严重的损伤. 虽然在这种低浓度下,不会杀灭菌体本身,但能够有效的抑制其致病因子也是具有临床意义的.在稍高浓

【作者简介】蔡芸 , 女 , 博士研究生 , 研究方向 : 抗菌药物的合理应用.Tel:(010)66937909,E—mail:caicaihh@sohu.COrn 通讯作者:王睿,女,教授,博士生导师,研究方向:抗菌药物的合理应用及临床药理学.E-maihwangrui301C~ip.sina.corn 12 中国药物应用与监测 2007~5 期

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